Η γευστικότητα ενός φαρμάκου εξαρτάται σε μεγάλο βαθμό από τη γεύση του API. Ένα σημαντικό ποσοστό API στην αγορά ή στην ανάπτυξη είναι πικρή γεύση ή δυσάρεστη. Στις περισσότερες περιπτώσεις, τα προβλήματα γεύσης μπορούν να ξεπεραστούν με απλή διατύπωση του API σε δισκίο ή κάψουλα. Αυτή η προσέγγιση, ωστόσο, δεν μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως πρότυπο σε παιδιατρικούς και γηριατρικούς πληθυσμούς λόγω δυσκολιών στην κατάποση που σχετίζονται με την από του στόματος χορήγηση. Εδώ πρέπει να χρησιμοποιούνται εναλλακτικές μορφές, όπως υγρά, εναιωρήματα, διασπειρόμενα ή μασώμενα προϊόντα.
Έχουν χρησιμοποιηθεί διάφορες φυσιολογικές και φυσικοχημικές προσεγγίσεις σε μια προσπάθεια να καλυφθεί η γεύση των ΑΡΙ ή / και να αποφευχθεί η αλληλεπίδραση των φαρμάκων με τους μύκητες γεύσης. Αυτές οι προσεγγίσεις εμπίπτουν σε τέσσερις κύριες κατηγορίες, που περιγράφονται και συζητούνται λεπτομερέστερα στο έγγραφο που δημοσιεύτηκε από τους J. Walsh et al. το 2014.
Τροποποίηση API . Η τροποποίηση ΑΡΙ περιλαμβάνει τη δημιουργία μιας νέας στερεάς μορφής ή άλατος του ΑΡΙ ή τη χορήγηση του ως προφαρμάκου. Αυτές οι προσεγγίσεις, πάντως, δεν είναι πάντα βιώσιμες καθώς το API μπορεί να έχει μόνο μία σταθερή μορφή, ή μπορεί να μην είναι δυνατόν να σχηματιστεί ένα άλας με το ουδέτερο ΑΡΙ.
Αρώματα / έκδοχα . Στοιχεία όπως γλυκαντικά, αρώματα ή τροποποιητές διαλυτότητας μπορούν να προστεθούν στη συνταγοποίηση για να ξεπεραστεί η γεύση του API. Αυτή η μέθοδος είναι γενικά προβληματική για API υψηλής δόσης, όπου μπορεί να μην είναι δυνατή η κάλυψη της γεύσης.
Σύνθεση API . Το API μπορεί να συμπλοκοποιηθεί με έναν αριθμό συνδετήρων για να αποτρέψει το μόριο που αλληλεπιδρά με τους υποδοχείς γεύσης. Αυτοί οι προσδέτες περιλαμβάνουν κυκλοδεξτρίνες, ρητίνες ανταλλαγής ιόντων και πολυμερή. Αυτή η μέθοδος είναι δυνατή μόνο με σχετικά χαμηλή φόρτωση φαρμάκου. Θα πρέπει επίσης να ληφθεί υπόψη ο δυνητικός κίνδυνος αλλαγής της φαρμακοκινητικής (PK) απόδοσης.
Επίστρωση σε δισκία / κάψουλες . Επίστρωση μπορεί να χρησιμοποιηθεί για την αποτελεσματική κάλυψη του φαρμακευτικού προϊόντος και την πρόληψη της απελευθέρωσης του ΑΡΙ στο στόμα. Τα στρώματα με επικάλυψη, ωστόσο, δεν ξεπερνούν τα προβλήματα με την κατάποση και την έλλειψη συμμόρφωσης. Επιπλέον, οι επικαλύψεις προσθέτουν σημαντικό κόστος στη διαδικασία παραγωγής και μπορεί επίσης να επηρεάσουν την απελευθέρωση και το προφίλ ΡΚ του φαρμάκου.
Ακολουθήστε το healthweb.gr στο Google News και μάθετε πρώτοι όλες τις ειδήσεις
Ακολουθήστε το healthweb.gr στο κανάλι μας στο YouTube
