Καινοτομίες καψουλών: Τα αυστηρά χρονοδιαγράμματα ανάπτυξης και οι επιταχυνόμενοι τρόποι έγκρισης ευνοούν απλές, οικονομικά αποδοτικές συνθέσεις κάψουλας. Οι κάψουλες είναι μια κοινή στοματική μορφή στερεής δοσολογίας και παράγονται σε μια ποικιλία σχημάτων, υλικών και μεγεθών. Η δημοτικότητα των καψουλών μπορεί να αποδοθεί κάπως στην ευκολία και την απλότητα της κατασκευής τους, ιδιαίτερα σε σύγκριση με άλλες μορφές. Ένα άλλο πλεονέκτημα των καψουλών είναι η δυνατότητα μικρότερων χρόνων ανάπτυξης, η οποία αποτελεί μια συνεχώς αυξανόμενη προτεραιότητα για τους προγραμματιστές.
Για να μάθετε περισσότερα σχετικά με τη σημασία των καψουλών στην ανάπτυξη φαρμάκων, τις καινοτομίες που έχουν συμβεί στη μορφή δοσολογίας με την πάροδο του χρόνου και τις συγκεκριμένες προκλήσεις που αντιμετωπίζουν οι προγραμματιστές που θέλουν να χρησιμοποιήσουν αυτήν τη μορφή δοσολογίας, η Pharmaceutical Technology μίλησε με τον Sven Stegemann, επικεφαλής της Global Scientific Business Development, ACG.
Προδιαγραφές καταλληλότητας
Ποιες συγκεκριμένες συνθέσεις είναι κατάλληλες για χρήση σε κάψουλες;
Stegemann : Η απόδοση οποιουδήποτε φαρμακευτικού φαρμακευτικού προϊόντος είναι το αποτέλεσμα των μεμονωμένων συστατικών του και των υλικών που εισέρχονται στη σύνθεση, την επεξεργασία και, τέλος, τη συσκευασία. Αν καταλαβαίνετε τις ιδιότητες του υλικού και τις παραμέτρους επεξεργασίας, μπορείτε βασικά να χρησιμοποιήσετε οποιαδήποτε σύνθεση σε κάψουλες σήμερα, είτε σε σκόνη, κόκκους, σφαιρίδια, ημι-στερεά ή υγρά.
Το σκεύασμα της κάψουλας μπορεί να εξυπηρετήσει από του στόματος χορήγηση ως εφάπαξ δόση, ως πασπαλίζει με μαλακό φαγητό ή ως από του στόματος εισπνεόμενη ξηρή σκόνη. Με την ανάπτυξη και την εισαγωγή νέων καψουλών κατασκευασμένων από πολυμερή, όπως η υδροξυπροπυλ μεθυλοκυτταρίνη (HPMC), είναι πλέον δυνατή η παροχή μιας κάψουλας με πολύ συγκεκριμένα χαρακτηριστικά που μπορούν να διευρύνουν και να απλοποιήσουν τη χρήση καψουλών στην ανάπτυξη προϊόντων. Για να δώσουμε ένα παράδειγμα, για θεραπευτικές ουσίες που είναι πολύ ευαίσθητες στη δραστηριότητα του νερού ή την υγρασία του κεφαλιού, όπως τα μικροβιώματα, είναι δυνατό να προσδιοριστεί και να διασφαλιστεί ένα πολύ στενό εύρος υγρασίας για να παρέχει μεγαλύτερη διάρκεια ζωής, ειδικά εάν η συσκευασία προστατεύει την υγρασία μεταχειρισμένος.
Επιπλέον, καθώς τα μικροβιώματα συνήθως απαιτούν εντερική προστασία, αυτές οι κάψουλες είναι επίσης βελτιστοποιημένες για εντερική επικάλυψη ή επικάλυψη για στοχευμένη απελευθέρωση. Μια κάψουλα που παρέχει ήδη έναν ορισμένο βαθμό εντερικής προστασίας θα μπορούσε να είναι μια άλλη επιλογή, ανάλογα με τις συγκεκριμένες ανάγκες της θεραπευτικής οντότητας ή του σκευάσματος. Συνοπτικά, δεν υπάρχει λόγος να αποκλειστεί οποιοσδήποτε τύπος τυποποίησης σε μορφή δοσολογίας κάψουλας. Ενθαρρύνεται η στενή συνεργασία με τον προμηθευτή κάψουλας και η χρήση της τεχνογνωσίας και των δυνατοτήτων τους σε όλη την ανάπτυξη και την κατασκευή.
Ευεργετικά χαρακτηριστικά
Ποια ευεργετικά χαρακτηριστικά μπορούν να προσφέρουν οι κάψουλες σε σχέση με άλλες μορφές δοσολογίας;
Stegemann : Το πιο σημαντικό είναι να δημιουργήσετε πρώτα ένα ολοκληρωμένο προφίλ προϊόντων στόχου (TPP). Αυτό θα πρέπει επίσης να περιλαμβάνει το στοχευμένο προφίλ ασθενούς και θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη, ότι σύμφωνα με την οδηγία Q8 του Διεθνούς Συμβουλίου Εναρμόνισης (ICH), «σε όλες τις περιπτώσεις, το προϊόν πρέπει να έχει σχεδιαστεί για να καλύπτει τις ανάγκες των ασθενών και την επιδιωκόμενη απόδοση του προϊόντος». Αυτά τα TPP θα σας καθοδηγήσουν στην επιλογή της καλύτερης μορφής δοσολογίας για το συγκεκριμένο προϊόν.
Κοιτάζοντας τις πραγματικές βιομηχανικές και ρυθμιστικές τάσεις, ορισμένα συγκεκριμένα χαρακτηριστικά κάψουλας αποκτούν σημασία. Για παράδειγμα, το 60% των νέων ναρκωτικών που κυκλοφόρησε το 2019 από το FDA είχαν οριστεί σε μία ή περισσότερες ταχείες κατηγορίες γρήγορης διαδρομής, καινοτομίας, επισκόπησης προτεραιότητας και / ή ταχείας έγκρισης (2). Τα πολύ αυστηρά χρονοδιαγράμματα ανάπτυξης ευνοούν τη χρήση μιας απλής, αλλά αποτελεσματικής, ανάπτυξης σκευάσματος καψουλών.
Η αυξανόμενη εστίαση σε έναν ειδικό πληθυσμό, όπως παιδιατρικοί ή γηριατρικοί ασθενείς, απαιτούν μεγαλύτερο αριθμό διαφορετικών δόσεων, εύκολο να καταπιεί μορφές όπως ψεκασμούς και, για να αντιμετωπιστεί το ζήτημα με την αυξανόμενη πολυφαρμακευτικότητα, την παροχή προϊόντων συνδυασμού σταθερής δόσης. Χωρίς συμβιβασμούς στα χαρακτηριστικά απελευθέρωσης, πολλαπλά σωματίδια (π.χ. σφαιρίδια, μίνι δισκία) που κατασκευάζονται σε μεγάλη κλίμακα, μπορούν να προσαρμοστούν για να εξυπηρετήσουν οποιονδήποτε από αυτούς τους πληθυσμούς και τις ανάγκες με πλήρωση κάψουλας. Διαφορετικά μεγέθη, συνδυασμοί χρωμάτων και αποτυπώματα θα κάνουν αυτά τα προσαρμοσμένα προϊόντα μοναδικά. Εναλλακτικά, πάρτε, για παράδειγμα, τη θεραπεία με εισπνοή φαρμάκων, όπου τα προϊόντα εισπνοής ξηρής σκόνης με βάση την κάψουλα (DPI) είναι η πιο οικονομικά αποδοτική μορφή και μπορούν να κατασκευαστούν σε τυποποιημένο εξοπλισμό πλήρωσης καψουλών που είναι διαθέσιμος σε όλο τον κόσμο.